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Eprenetapopt
MCE 國際站：Eprenetapopt
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-19980
CAS：5291-32-7
Synonyms：APR-246; PRIMA-1Met
純度：99.52%
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Eprenetapopt (APR-246) 是首-創(chuàng)的在 TP53 突變細胞中恢復野生型p53功能的小分子。Eprenetapopt 引發(fā)腫瘤細胞凋亡。Eprenetapopt 還抑制硒蛋白硫氧還蛋白還原酶 1 (TrxR1)。
生物活性：Eprenetapopt (APR-246) 是一-流的小分子，可在 TP53 突變細胞中恢復野生型 p53 功能。 Eprenetapopt 觸發(fā)腫瘤細胞凋亡。 Eprenetapot 還靶向硒蛋白硫氧還蛋白還原酶 1 (TrxR1)，它是細胞氧化還原平衡的關鍵調節(jié)因子[1][2][ 3]。 IC50 和目標：p53 激活劑[1]
TrxR1 抑制劑[1] 體外： Eprenetapopt抑制體外重組 TrxR1 和細胞內的 TrxR1。無論 p53 狀態(tài)如何，Eprenetapopt 都會抑制細胞 TrxR1 活性。 Eprenetapopt 可以通過靶向 TrxR1 直接影響細胞氧化還原狀態(tài)。幾種小分子已被證明可以恢復突變體 p53 的野生型活性，包括 CP-31398、PRIMA-1 和 Eprenetapopt、MIRA、STIMA、PhiKan-083 和 NSC319726。 PRIMA-1 及其甲基化類似物 Eprenetapopt 促進突變體 p53 的正確折疊，通過細胞凋亡誘導細胞死亡，并抑制小鼠腫瘤生長。 Eprenetapopt 還顯示可重新激活與 p53[1] 具有高度結構同源性的 p63 和 p73 蛋白的突變形式。
Eprenetapopt 是一種強大的細胞凋亡誘導劑。與 p53 無效親代細胞相比，Eprenetapopt 可以增強攜帶突變型 p53 的細胞的凋亡。大多數 p53 突變體與 Hsp70 蛋白形成復合物。 Eprenetapopt 處理增加 Hsp70 表達和核仁易位，同時誘導突變體 p53 的核仁積累。幾行證據表明 Eprenetapopt 也可以獨立于細胞的 p53 狀態(tài)發(fā)揮作用。它可以使具有突變型或野生型 p53 和 p53-/- 細胞的前列腺癌細胞系放射增敏。將突變體 p53（p53ser249 或 p53gln248）引入 p53-/- 肝癌細胞可增加對 Eprenetapopt 的敏感性，但不會誘導 p53 靶基因。Eprenetapopt 會定期誘導突變體 p53 表達細胞的細胞凋亡[2] 。
IC50 & Target：p53 activator[1] TrxR1 inhibitor[1]
熱-銷產品：L-Theanine | Homogentisic acid | SM-164 Hydrochloride | Ketanserin | Monastrol
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Peng X, et al. APR-246/PRIMA-1MET inhibits thioredoxin reductase 1 and converts the enzyme to a dedicated NADPH oxidase. Cell Death Dis. 2013 Oct 24;4:e881.
[2]. Stuber G, et al. PRIMA-1MET induces nucleolar translocation of Epstein-Barr virus-encoded EBNA-5 protein. Mol Cancer. 2009 Mar 26;8:23.
[3]. Sallman DA, et al. Eprenetapopt (APR-246) and Azacitidine in TP53-Mutant Myelodysplastic Syndromes. J Clin Oncol. 2021;39(14):1584-1594.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
• 設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學研究進展，為您提供最-新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。
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