MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

GLPG0974

MCE 國(guó)際站：GLPG0974

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12940

CAS：1391076-61-1

純度：98.56%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GLPG0974是游離脂肪酸受體-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗劑，IC50 值為 9 nM。

生物活性：GLPG0974 是一種游離脂肪酸受體 2 (FFA2/GPR43) 拮抗劑，IC₅₀ 為 9 nM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：9 nM (GPR43)^[1] 體外： GLPG0974 能夠強(qiáng)烈抑制醋酸鹽誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞遷移 < i>在體外，并在人全血測(cè)定^[1] 中展示了抑制基于嗜中性粒細(xì)胞的藥效學(xué) (PD) 標(biāo)記物 CD11b 激活特異性表位 [AE] 的能力。 體內(nèi)研究： GLPG0974 在大鼠體內(nèi)顯示出優(yōu)異的藥代動(dòng)力學(xué)特性，生物利用度為 47%，口服給藥 5 和 30 mg/kg 后血漿暴露呈線性增加?？诜┝吭黾雍笥^察到的半衰期延長(zhǎng)與在人類(lèi)中獲得長(zhǎng)靶點(diǎn)覆蓋的項(xiàng)目目標(biāo)一致^[1]。

體外：GLPG0974 能夠在體外強(qiáng)烈抑制醋酸鹽誘導(dǎo)的嗜中性粒細(xì)胞遷移，并在人全血測(cè)定中證明能夠抑制基于嗜中性粒細(xì)胞的藥效學(xué) (PD) 標(biāo)記物 CD11b 激活特異性表位[AE][1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：GLPG0974 在大鼠中顯示出優(yōu)異的藥代動(dòng)力學(xué)特性，生物利用度為 47%，口服給藥 5 和 30 mg/kg 后血漿暴露呈線性增加?？诜┝吭黾雍笥^察到的半衰期延長(zhǎng)與在人類(lèi)中獲得長(zhǎng)靶點(diǎn)覆蓋的項(xiàng)目目標(biāo)一致[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠[1] GLPG0974 以 5-10 mg/kg 單次食管灌胃方式口服，并以 1 mg/kg 尾靜脈方式靜脈注射給雄性 Sprague-Dawley 大鼠。每組由三只大鼠組成。采集血液樣本[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：9 nM (GPR43)[1]

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Fisetin  | Dihydrorhodamine 123  | NSP-SA-NHS  | Caffeic acid phenethyl ester  | Milatuzumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Pizzonero M, et al. Discovery and optimization of an azetidine chemical series as a free fatty acid receptor 2 (FFA2) antagonist: from hit to clinic. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):10044-57.