久久久久亚洲精品男人的天堂,日本韩国男男作爱GAYWWW,特黄AAAAAAA片免费视频,av天堂电影网

您好, 歡迎來到化工儀器網(wǎng)

| 注冊(cè)| 產(chǎn)品展廳| 收藏該商鋪

020-66618088

technology

首頁(yè)   >>   技術(shù)文章   >>   【MIT新案例】七步反應(yīng)、不需分離、全連續(xù)合成利奈唑胺

東南科儀

立即詢價(jià)

您提交后,專屬客服將第一時(shí)間為您服務(wù)

【MIT新案例】七步反應(yīng)、不需分離、全連續(xù)合成利奈唑胺

閱讀:2098      發(fā)布時(shí)間:2019-5-7
分享:

輝瑞公司原創(chuàng),商品名為斯沃的利奈唑胺,是惡唑烷酮類抗生素。斯沃2000年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)。目前該藥國(guó)內(nèi)的仿制藥制劑主要來自以下公司:江蘇豪森、江蘇正大豐海、浙江醫(yī)藥、正大天晴、四川美大康佳樂藥業(yè)。

 

從現(xiàn)有的文獻(xiàn)可以看出,合成利奈唑胺的步驟至少有7步,有的合成路線包含有基團(tuán)的保護(hù)和脫保護(hù)工藝。從起始原料到終產(chǎn)物需要60小時(shí)以上,整體工藝需要的時(shí)間長(zhǎng),操作繁瑣,效率較低。

 

下面就讓我們一起來欣賞這篇佳作。有興趣的朋友可以下載全文閱讀DOI:10.1002 / anie. 201901814。

圖1:逆合成分析策略

 

作者通過經(jīng)典的逆合成分析策略將利奈唑胺合成路線分解出了6個(gè)化合物(圖1)。

 

從初的起始物料出發(fā),研究整個(gè)合成路線。首先,作者從合成化合物7出發(fā),通過Ritter反應(yīng),一步制備酰胺物7。

 

在制備過程中,并非一帆風(fēng)順,在使用BF3·C2H5OC2H5過程中,反應(yīng)監(jiān)測(cè)到了大量的副產(chǎn)物,主產(chǎn)物收率較低,在這樣的情況下,作者仔細(xì)地研究了反應(yīng)的機(jī)理,并嘗試將BF3·C2H5OC2H5替換成C8H18BF3O,終以90%的收率得到化合物7(圖2)。

圖2:連續(xù)流工藝中化合物7的路線優(yōu)化

在合成化合物7的基礎(chǔ)之上,作者對(duì)每一步開始連續(xù)流工藝研究。終,作者地將反應(yīng)和淬滅結(jié)合在連續(xù)流工藝中,中間沒有分離提純步驟,從起始物料直接合成API-利奈唑胺(圖3)。

圖3: 七步合成利奈唑胺

 

后,作者對(duì)產(chǎn)品提純,以73%的總收率得到終產(chǎn)品,通量大概是816mg/h。整體反應(yīng)時(shí)間從釜式的60小時(shí)縮短到27分鐘。作者通過計(jì)算,覺得該工藝具有潛在的工業(yè)化應(yīng)用前景。

 

實(shí)驗(yàn)總結(jié):

此文獻(xiàn)的發(fā)表表明全連續(xù)流工藝在原料藥合成上具有很好的應(yīng)用價(jià)值。利用連續(xù)流技術(shù)合成出的利奈唑胺要想真正工業(yè)化還有很多研究工作去做,但這篇文獻(xiàn)為連續(xù)流技術(shù)制備原料藥帶來了更多的希望,也為研究人員帶來研究的動(dòng)力。

會(huì)員登錄

請(qǐng)輸入賬號(hào)

請(qǐng)輸入密碼

=

請(qǐng)輸驗(yàn)證碼

收藏該商鋪

標(biāo)簽:
保存成功

(空格分隔,最多3個(gè),單個(gè)標(biāo)簽最多10個(gè)字符)

常用:

提示

您的留言已提交成功!我們將在第一時(shí)間回復(fù)您~
在線留言
高清一区二区三区视频| 亚洲一线产区二线产区区别在| 黄片久久久久久久久久久| 丰满人妻被黑人猛烈进入| 呱呱吃瓜爆料黑料网曝门黑料| 单身妈妈韩剧电视剧免费观看| 胸前两个大雪球跟着抖动怎么办| 中文区中文字幕免费看| 调教狠扇打肿私密跪撅屁股作文| 特级AAAAAAAAA毛片免费视频| 国内精品国语自产拍在线观看| 好吊色欧美一区二区三区视频| 男人勃起又大又硬图片| 久久久国产精华液| 人与嘼交AV免费| 天天躁夜夜躁狠狠躁2021A2| 越南美女内射BBWXZ| 国产精品186在线观看在线播放| 中文区中文字幕免费看| 少妇人妻偷人精品一区二区| 欧美一区二区三区色哟哟| 日韩不卡1卡2卡三卡网站2021| 一个人免费视频WWW在线观看| 成 人 免费 黄 色 网站视频| 日本中文一区二区三区亚洲| 性色午夜视频免费男人的天堂| 一级毛片西西人体44rt高清| 大香蕉国产精品成人在线| 日韩AV天堂无码一区二区三区| 欧美日韩亚洲一级片| 国产v欧美v日本v精品| 三级伦理在线电影| 欧洲视频在线观看一区二区| 久久精品国产亚洲AV麻豆蜜芽| 欧美专区在线观看| 亚洲最大成人网 色香蕉| 少妇与黑人一二三区无码| MD豆传媒一二三区| 免费看成人AA片无码视频吃奶| 久久免费视频一区| 中文字幕高清免费日韩视频在线|