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技術(shù)文章

氨基糖苷類抗生素應(yīng)用速遞-沃特世液相色譜

閱讀:1052          發(fā)布時(shí)間:2019-11-7

氨基糖苷類抗生素是一類含有氨基糖苷鍵的抗生素,抗菌譜廣,對需氧革蘭陰性桿菌具有強(qiáng)大的抗菌活性,臨床應(yīng)用廣泛,目 前已有數(shù)十個(gè)天然抗生素或半合成品種。天然的氨基糖苷類抗生素由鏈霉素、小單孢菌和細(xì)菌產(chǎn)生,包括鏈霉素、卡那霉素、 妥布霉素、大觀霉素、新霉素、慶大霉素、西索米星、阿司米星等;半合成氨基糖苷類抗生素包括阿米卡星、奈替米星等。

 

氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及理化性質(zhì):氨基糖苷類抗生素由氨基糖與堿性1,3-二氨基肌醇以苷鍵 結(jié)合而成,1,3-二氨基肌醇為堿性多元環(huán)己醇結(jié)構(gòu),因此 氨基糖苷類抗生素均具有堿性強(qiáng),極性大的特性。

 

氨基糖苷類藥物的發(fā)展現(xiàn)狀:氨基糖苷類抗生素目前已經(jīng)發(fā)展三代,第yi代藥物有鏈 霉素、新霉素和卡那霉素。其中新霉素及卡那霉素因毒 性大,應(yīng)用較少;第二代藥物慶大霉素和妥布霉素以及 第三代以半合成藥物為代表,包括阿米卡星、奈替米星 等是目前具有優(yōu)勢的氨基糖苷類抗生素。 

 

氨基糖苷類色譜檢測難點(diǎn):目前大多數(shù)氨基糖苷類化合物的液相色譜檢測時(shí)均使用 了高比例的三氟yi酸作為流動相如:

硫酸依替米星: 0.2mol/L 三氟yi酸-甲醇 84:16 ; 流速0.5ml/min

硫酸慶大霉素C組分: 0.2mol/L 三氟yi酸-甲醇 92:8 ; 流速0.6ml/min

硫酸卡那霉素: 0.2mol/L 三氟yi酸-甲醇 92:8 ; 流速0.6ml/min

硫酸西索米星: 0.3mol/L三氟yi酸-甲醇-乙腈96:3:1; 流速0.5ml/min

硫酸奈替米星有關(guān)物質(zhì):0.2mol/L 三氟yi酸-甲醇 84:16 ; 流速0.5ml/min

當(dāng)采用這些溶劑作為流動相時(shí)色譜工作者經(jīng)常發(fā)現(xiàn)色譜 柱柱效下降非常厲害,色譜峰重現(xiàn)性差,柱壽命短等方 面問題。

 

以下利用沃特世(Waters ®)公司的ACQUITY UPLC 超液相色譜和XBridge C18色譜柱產(chǎn)品檢 測硫酸慶大霉素C組分所得的色譜圖及實(shí)驗(yàn)結(jié)果:

 

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