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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會員·13年
53030ESLY364947
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 53030ES 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：32更新時間：2025-06-06 08:43:53
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
|---|
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品詳情
產(chǎn)品介紹
LY364947 (LY-364947, HTS 466284, HTS466284)是一種二雜芳基取代的吡唑類化合物，是有效的、ATP競爭性轉(zhuǎn)化生長因子β I型受體激酶(TGFβR-I)抑制劑(IC50: 59 nM)，高于對TGFβR-II的選擇性。
產(chǎn)品性質(zhì)
CAS 號（CAS NO.） | 396129-53-6 |
英文別名（English Synonym） | LY364947,LY-364947,LY364947 |
中文名稱（Chinese Name） | 4-[3-(2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]喹啉 |
靶點（Target） | TGFβR-I |
研究領(lǐng)域（Research Field） | RIP kinase |
分子式（Formula） | C17H12N4 |
分子量（Molecular Weight） | 272.3 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |  |
細(xì)胞實驗（體外實驗） | LY364947抑制體內(nèi)Smad2磷酸化，NMuMg細(xì)胞中IC50為135 nM。LY364947逆轉(zhuǎn)NMuMg細(xì)胞中TGF-β介導(dǎo)的生長抑制，IC50為0.218 μM。0.25 μM LY364947使NMuMg細(xì)胞中的xVent2-lux BMP4響應(yīng)增強(qiáng)30%。2 μM LY364947抑制NMuMg細(xì)胞中TGF-β誘導(dǎo)的上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化。[2]3 μMLY364947處理HDLECs24h，誘導(dǎo)Prox1和LYVE-1表達(dá)。[3]LY364947促進(jìn)白血病起始細(xì)胞(leukaemia-initiating cells, LICs)中Foxo3a核輸出，Smad2/3磷酸化下降和Akt磷酸化上升。與OP-9基質(zhì)細(xì)胞共培養(yǎng)后，LY364947 (< 20 μM)抑制白血病起始細(xì)胞的集落形成能力。[4] |
動物實驗（體內(nèi)實驗） | 在慢性腹膜炎小鼠模型中，每周三次腹腔注射LY364947 (1 mg/kg)，加速淋巴管生成，表現(xiàn)為顯著增加的LYVE-1陽性區(qū)域。在BxPC3胰腺癌細(xì)胞的腫瘤異種移植模型中，腹腔注射LY364947 (1 mg/kg)，顯著增加腫瘤組織中LYVE-1陽性區(qū)域。[3]在小鼠CML模型中，LY364947 (25?mg?/kg)增加LICs中Akt磷酸化，并減少細(xì)胞核Foxo3a。[4] |
產(chǎn)品特色
參考文獻(xiàn)
1.Li HY, et al. Dihydropyrrolopyrazole transforming growth factor-beta type I receptor kinase domain inhibitors: a novel benzimidazole series with selectivity versus transforming growth factor-beta type II receptor kinase and mixed lineage kinase-7. J Med Chem. 2006;49(6):2138-2142.
2.Peng SB, et al. Kinetic characterization of novel pyrazole TGF-beta receptor I kinase inhibitors and their blockade of the epithelial-mesenchymal transition. Biochemistry, 2005;44(7):2293-2304.
3.Oka M, et al. Inhibition of endogenous TGF-beta signaling enhances lymphangiogenesis. Blood, 2008;111(9):4571-4579.
4.Naka K, et al. TGF-beta-FOXO signalling maintains leukaemia-initiating cells in chronic myeloid leukaemia. Nature, 2010;463(7281):676-680.
存儲條件
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
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