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產品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52929ES08 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè) |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規(guī)格 | 價格 |
XL019 | 52929ES08 | 5 mg | 1355 |
52929ES10 | 10 mg | 2255 |
產品描述
XL019 (XL-019, XL 019) 是一種 JAK2高度選擇性抑制劑，可結合在JAK2的活性位點，IC50值為2.2 nM。與JAK家族其他激酶相比，XL019對JAK2的選擇性高達50倍以上。XL019抑制JAK2的活化，可能抑制JAK-STAT信號轉導途徑，誘導細胞凋亡。
產品性質
英文別名（English Synonym） | (2S)-N-[4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino) pyrimidin-4-yl] phenyl] pyrrolidine-2-carboxamide; XL 019; XL-019 |
靶點（Target） | JAK1, JAK2, JAK3, PDGFRβ, FLT3 |
CAS號（CAS NO.） | 945755-56-6 |
分子式（Formula） | C25H28N6O2 |
分子量（Molecular Weight） | 444.53 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥10 mg/mL |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
在表達野生型和激活形式JAK2的細胞系中，XL019下調了STAT信號。在腫瘤細胞系中，XL019抑制STAT5磷酸化的IC50值從623 nM (HEL92.1.7) 到3398 nM (KG-1) 不等。XL019在原代人紅細胞中效力增強，抑制EPO刺激的pSTAT5的IC50值為64 nM。XL019可抑制活化或過表達的JAK2細胞系的增殖。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
XL019 (30, 100, 300 mg/kg) 對下游標記物pSTAT1和pSTAT3有顯著的抑制作用，其ED50值分別為42 mg/kg (pSTAT1) 和210 mg/kg (pSTAT3)。XL019具有*的藥代動力學性質，評估小鼠HEL.92.1.7異種移植腫瘤生長抑制作用發(fā)現(xiàn)，持續(xù)14天每日兩次分別口服200 mg/kg和300 mg/kg XL019衍生物時，其抑制作用分別達到60%和70%。[2]
參考文獻
[1]. Shah NP, et al. A Phase I Study of XL019, a Selective JAK2 Inhibitor, in Patients with Primary Myelofibrosis, Post-Polycythemia Vera, or Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis[J]. Blood, 2007, 112(11):44-44.
[2]. Forsyth T, et al. SAR and in vivo evaluation of 4-aryl-2-aminoalkylpyrimidines as potent and selective Janus kinase 2 (JAK2) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7653-8.
HB220224
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