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多奈哌齊/環(huán)糊精絡(luò)合或分散膜:基于動態(tài)過程和體內(nèi)藥物吸收的環(huán)糊精對味覺掩蔽的影響

檢測樣品:藥物

檢測項目:掩蔽效果

方案概述:本研究旨在開發(fā)一種可促進吞咽過程的可口多奈哌齊(DP)或分散膜(ODF),并從動力學過程和體內(nèi)藥物吸收的角度探討環(huán)糊精對味覺掩藏的影響。將DP與羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)絡(luò)合,掩蓋其苦味,然后采用溶劑鑄造法將其加入ODF中。日本INSENT電子舌法評價其味覺掩蔽效果;同時對DP/HP-β-CDODF的體內(nèi)藥代動力學行為進行了研究。

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更新時間2021年05月28日

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      本研究旨在開發(fā)一種可促進吞咽過程的可口多奈哌齊(DP)或分散膜(ODF),并從動力學過程和體內(nèi)藥物吸收的角度探討環(huán)糊精對味覺掩藏的影響。將DP與羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)絡(luò)合,掩蓋其苦味,然后采用溶劑鑄造法將其加入ODF中。用電子舌法評價其味覺掩蔽效果;同時對DP/HP-β-CD ODF的體內(nèi)藥代動力學行為進行了研究。結(jié)果表明,優(yōu)化后的膜優(yōu)于鹽酸多奈哌齊(DH)膜,且與DH膜具有生物等效性。通過相溶解度研究、傅里葉變換紅外光譜儀(FT-IR)、差示掃描量熱儀(DSC)、x射線衍射(XRD)和分子模型分析,揭示了分子機理。DP/HP-β-CD的形成是由于DP和HP-β-CD相互作用適度所致。胃內(nèi)酸性環(huán)境降低了DP/HP-β-CD的穩(wěn)定性,促進了DP的吸收。這些結(jié)果拓展了我們對環(huán)糊精絡(luò)合物應(yīng)用的認識,并對ODF的設(shè)計特別是對E心味藥物的ODF設(shè)計提供了指導(dǎo)。

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