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上海源葉生物科技有限公司

主營產(chǎn)品: S30260異硫氰酸胍,30259鹽酸胍,嗜熱菌蛋白酶

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上海市松江區(qū)長塔路465號6幢
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【簡單介紹】
提示:詳情請下載說明書
  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產(chǎn)品描述: WYE-354 is an ATP-competitive mTOR inhibitor with an IC50 of 5 nM. WYE-354 also inhibits PI3Kα and PI3Kγ with IC50s of 1.89 μM and 7.37 μM, respectively. WYE-354 inhibits both mTORC1 and mTORC2. WYE-354 induces autophagy activation in vitro
  • 靶點: mTOR:5 nM (IC50);mTORC1;mTORC2;PI3K alpha:1.89 μM (IC50);PI3K gamma:7.37 μM (IC50);Autophagy
  • 體內(nèi)研究: The effect of Rapamycin and WYE-354 on tumor growth is evaluated in xenograft GBC tumor models. 2×106 or 5×106 cells of G-415 or TGBC2TKB, respectively, are xenotransplanted into NOD-SCID mice subcutaneously. When tumors reach an average volume of 100 mm3, the mice are treated either with Rapamycin or WYE354. Rapamycin is administered i.p. at a concentration of 10 mg/kg, daily for 5 days per week for 3 weeks, while WYE-354 is administrated at a daily i.p. dose of 50 mg/kg for 5 days. Mice are sacrificed 30 days after the initiation of the treatments and an autopsy is performed that include removal of the entire tumor area. Mice treated with WYE-354 exhibit 68.6% and 52.4% reduction in average tumor size (P<0.01;><0.01), as="" well="" as="" 82.9%="" and="" 45.5%=""><0.01; ns)="" reduction="" in="" tumor="" weight,="" respectively="">
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Yu K et al. Biochemical, cellular, and in vivo activity of novel ATP-competitive and selective inhibitors of the mammalian target of rapamycin. Cancer Res. 2009 Aug 1;69(15):6232-40. 2. Weber H, et al. Rapamycin and WYE-354 suppress human gallbladder cancer xenografts in mice. Oncotarget. 2015 Oct 13;6(31):31877-88. 3. Lijun Wang, et al. Autophagy inhibition sensitizes WYE-354-induced anti-colon cancer activity in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2016 Sep;37(9):11743-11752.
  • 溶解度: Soluble  in  DMSO
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.018 ml 10.09 ml 20.18 ml
    5 mM 0.404 ml 2.018 ml 4.036 ml
    10 mM 0.202 ml 1.009 ml 2.018 ml
    50 mM 0.04 ml 0.202 ml 0.404 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的性,僅供客戶參考交流研究之用。
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